Takrolimuusimonohydraatti -antibiootti -immunosuppressantti

Takrolimuusimonohydraatti -antibiootti -immunosuppressantti

Englanninkielinen nimi: Tacrolimus -monohydraatti
CAS -numero: 109581-93-3
Englannin alias:
FK-506;15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone,5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-,monohydrate,[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-;TACROLIMUSHYDRATE/TSUKUBAENOLIDEHYDRATE;(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-Hexadecahydro-5,19-dihydroChemicalbookxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propen-1-yl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)tetrone;Tacrolimus(150mg);(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-Hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-Methoxycyclohexyl]-1-Methylethenyl]-14,16-diMethoxy-4,10,12,18-tetraMethyl-8-(2-propen-1-yl)-;Tacrolimusmonohydrate;FK-506monohydrate,>=98%
Lähetä kysely

Tuotteiden kuvaus

 

Englanninkielinen nimi: Tacrolimus -monohydraatti
CAS -numero: 109581-93-3
Molekyylinen kaava: C44H71NO13
Molekyylipaino: 822,05
Einecs nro: 617-559-7
Aiheeseen liittyvät luokat:
Takrolimuusin epäpuhtaudet; lääketieteellinen raaka -aine; käyminen; farmaseuttinen raaka -aine; kemiallinen yhteys; huumeiden aine; antibiootit; lääketieteellinen raaka -aine; kemialliset reagenssit; kemiallinen raaka -aine; raaka -aine; Signalointi; Hieno kemiallinen raaka -aine.
Mol -tiedosto: 109581-93-3. Mol

 

Rakenteellinen kaava:

1

 

Ttakrolimus -monohydraattiominaisuudet
Sulamispiste: 127-129
Erityinen kierto: D 23-84. 4 (C=1. 02 kloroformissa)
Tallennusolosuhteet: -20 c
Liukoisuus: DMSO: Liukoinen, 20 mg/ml
Muoto: Jauhe
Väri: Valkoinen tai melkein valkoinen
Merck: 14 9025
Inchikey: NWJQLQGQZSIBAF-MLAUYUEBSA-N
 

Käyttö ja synteettinen menetelmä takrotamus Yhdysvaltain monohydraatti

 

 Bioaktiivisuus

Takrolimuusimonohydraatti (FK506 -monohydraatti) on makrolidiyhdiste. Takrolimuusimonohydraatti sitoutuu FK506: ta sitovaan proteiiniin (FKBP) kompleksin muodostamiseksi ja estämään kalsineuriinia (kalsineuriinifosfataasi), estäen siten T -lymfosyyttien signalointia ja IL -2 transkriptiota. Vahvoilla immunosuppressiivisilla ominaisuuksilla.

 

 Kohdepaikka

PP2B (kalsineuriinifosfataasi)

Autofagian induktori

 

 In vitro -tutkimus

Takrolimuusimonohydraatti (FK506 -monohydraatti; fujimysiinimonohydraatti; FR900506 -monohydraatti estää oksasoluista riippuvia tapahtumia, kuten IL -2 -geenin transkriptiota, typpioksidisyntaasi -aktivointia, solujen degranulaatiota ja apoptoosia. Hormonireseptorikompleksissa oleva FKBP estävät sen hajoamisen. MH3924A -solut (P =0. 135).<0.01). Treatment with AMD3100 concentrations (10, 50, or 100 μ g/L) had no significant effect on the proliferation of MH3924 cells (P>0. 05). Kuitenkin, kun erilaiset AMD3100 -pitoisuudet yhdistettiin 100 μg/l akrolimuusiin, MH3924ACELL: n in vitro lisääntyi in vitro lisääntyi (P<0.01).

 

 In vivo -tutkimus

Takrolimuusin terapeuttista vaikutusta tutkittiin koliitin etenemisen ja pysyvyyden suhteen yhdistämällä takrolimuusin natriumdekstraanin (DSS) hoitoon hiirissä päivästä 10 päivään 16 tai päivään 23. 17. ja 24. päivänä paksusuolen pituus oli huomattavasti lyhennetty ja paksusuolen paino nousi huomattavasti. DSS: llä käsiteltyjä kontrollieläimiä verrattiin normaaleihin eläimiin. Lisäksi paksusuolen paino yksikköä kohti kontrolliryhmässä oli yli kaksi kertaa kemiallisen kontrolliryhmän paino. Vaikka hoitaminen takrolimuusilla 7 ja 14 päivän ajan inhiboi merkittävästi paksusuolen painon nousua yksikköä kohti DSS: n käsiteltyissä eläimissä verrattuna kontrolliryhmään, tämä hoito ei todellakaan palauttanut paksusuolen lyhentymistä. Lisäksi takrolimuusin estävä vaikutus paksusuolen painon nousuun yksikköpituuteen kohden oli selvempi 14 päivässä ja 7- päiväkäsittelyissä, kuten estämisprosentti osoittaa (59% vs. 28%).

 

 Turvatiedot

vaarallinen merkki: t

Vaara -luokan koodi: 25

Turvallisuusohjeet: 45

Vaarallisten tavaroiden kuljetusnumero: un 2811 6. 1 / PG 3

WGK Saksa: 3

RTECS NO: KD4201200

Vaarataso: 6.1

Pakkausluokka: III

Tullikoodi: 2934990002

toxicity:LD50i.p.inmice:>2 0 0mg/kg (kino); lchemicalbookd50inmale, femalerats (mg/kg): 57,0 23,6iv; 134 194ORALL (Ohara)

 

Suositut Tagit: Takrolimuusimonohydraatti -antibiootti -immunosuppressantti, Kiinan takrolimuusimonohydraatti -antibiootti -immunosuppressanttitoimittajat