Epothilone B: n vastainen lääkkeet

Englanninkielinen nimi: EpoTilone B

CAS -numero: 152044-54-7

Toinen nimi: EpoThiloneB (epo9 0 6); epotilonebhoustandard; epotiloneb (patupilone); (3s, 7s, 1 0 r, 11s, 12, 12, 12 S, 16r) -7, 11- diHydroxy -8, 8,1 0, 12, 16- pentametyyli -3- ((e) -1- (2-} metylthiaz ol -4- yl) prop -1- fi -2- yl) -4, 17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadekan -5, 9- dione; E; Pothiloneb (EPO906, patupilone); epotilone; (1S, 3S, 7S, 10R, 11S, 12S, 16R, E) -7, 1Chemicalbook 1- D ihydroxy -8, 8,10,12, 16- pentametyyli -3- (1- (2- metyyliatsolia -4- yl) prop {48} {{{47 49}} yl) -4, 17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadekaani {-5, 9- dione; patupilone (1s, 3S, 7S, 10R, 1, 1 1S, 12S, 16R) -7, 11- diHydroxy -8, 8,10,12, 16- pentametyyli -3- [(1e) -1- metyyli -2- ({{74 {76}} metyyli -4- tiatsolyyli) etenyyli] -4, 17- dioxabicyclo [14.1.0] heptadekaania -5, 9- Dionae

Molekyylinen kaava: C27H41NO6S

Molekyylipaino: 507,68

Einecs -numero: 604-822-6

Luokka

Mikrobien metaboliitit; Lääkkeiden välituotteet; Antibiootit; Raaka -aineet; Biokemiallinen reagenssi; Lääketieteelliset raaka -aineet; Välituote; Analyyttinen reagenssistandardi; Muut biokemialliset reagenssit; Pienimolekyylin estäjät, luonnolliset tuotteet; Estäjät; Kiraalireagenssit; I Välittäjät ja hienot kemikaalit ja hienot kemikaalit; Lääkkeet; Rikki- ja seleeniyhdisteet; Fermentoiva; Ainesosat; Farmaseuttiset raaka -aineet; Lääketieteelliset raaka -aineet; Kemiallinen reagenssi; Farmaseuttiset raaka -aineet; API; Kemiallinen raaka -aine

Mol -tiedosto: 152044-54-7. Mol

Rakenteellinen kaava:

Sulamispiste: 95-97 aste

Erityinen kierto: D 21-35 aste (c =0. 7inmethanol)

Kiehumispiste: 68 0. 2 ± 55,0 astetta (ennustettu)

Tiheys: 1.136

Tallennusolosuhteet: Varastointi -20 aste

Liukoisuus: Liukenee DMSO: iin (enintään 40 mg/ml) tai etanoliin (enintään 35 mg/ml).

Ennustettu happamuuskerroin (PKA): 13,57 ± 0. 70

Muoto: valkoinen valkoinen kiinteä

Väri: Väritön

Optinen aktiivisuus (OpticalActivity): -35. 021 (metanoli)

Biologinen lähde: SorangiumCellulosum

Stabiilisuus: Voidaan tallentaa DMSO- tai etanoliliuokseen -20 asteessa jopa yhden kuukauden ajan.

Inchikey: qxrsdhaawvkzlj-pvynadrnsa-n

CAS -tietokanta: 152044-54-7

Esittely

Epothilone (epotiloni) on makrolidiyhdisteiden luokka, jonka G. Haofle et ai. Raportoivat vuonna 1993 Saksan kansallisen bioteknologian keskuksen (GBF). Ebomysiini voidaan eristää Myxobacterium Suborder Cellulus -kantojen käymisliemistä, ja sen pääryhmät ovat Epothilonea ja B.

Käyttää

Ebomysiini B on orgaaninen synteesin väli- ja farmaseuttinen välituote, jota voidaan käyttää laboratoriotutkimus- ja kehitysprosessissa sekä kemiallisessa farmaseuttisessa synteesiprosessissa.

Biologinen toiminta

Patupilone (EPO9 0 6, epoTilone B) on paklitakselimainen mikrotubulusten stabilointiaine, jonka EC0.01 on 1,8 μm. Vaihe 2.

Kohdepiste

Tavoitearvo

Tubuliini 1,8 μm (EC 0. 01)

(Soluton määritys)

In vitro -tutkimus

EpoTiloneB: llä on korkeampi aktiivisuus kuin EpoTilonea. EpoThiloneB: llä on EC {{0}}. 01/1,8nm. EpoTiloneb esti tehokkaasti solujen lisääntymistä HCT116 -soluissa, joiden IC50 on 0,8 nm. EpoTiloneb toimii KB 3-1, KBV -1, HeLa- ja HS578T -soluissa indusoimalla solusyklin pysäyttämistä ja on sytotoksinen IC50: n ollessa 3NM - 92NM. EpoTiloneb ja paklitakseli sitoutuvat kilpailukykyisesti mikrotubuleihin, joiden IC50 on 3,3 μm. 3.5NMEPOTHILONOB toimii MCF -7 -soluissa, jotka ylittävät gfkemiallisen kirjan - - tubuliinia ja estävät täysin mikrotubulusten dynamiikan. Samanaikaisesti epotiloneb indusoi mitoottisen pysäytyksen IC50: llä 3,5 nm. EpoTiloneb vaikuttaa multippelisooman (MM) soluihin, mukaan lukien RPMI8226, U266, Mm.1, LR5 ja MR20, estäen suoraan solujen lisääntymistä IC50: n ollessa 1NMM: stä 10Nm: iin. 10NMepoTiloneb indusoi myös solusyklin pysäyttämisen ja apoptoosin. Viimeaikaiset tutkimukset ovat osoittaneet, että 5nm -100 NmepoTiloneb toimii munasarjasyövän Hey -soluihin, mikä parantaa pinnan epiteelisolujen tarttumisantigeeniä (EPCAM).

In vivo -tutkimus

EpoTilonebia annettiin annoksella 2,5 mg/kg - 4 mg/kg hiiriin RPMI8226 -solujen siirrettyjen kasvaimien kanssa, pidentäen kemikaalikirjan käyttöikää ja estäen kasvaimen kasvua. Epothiloneb inhiboi myös tuumorin kasvua hiirillä siirretyillä kasvaimilla, joilla oli eturauhassyöpäsolut, mukaan lukien DU145 ja PC3.

Käyttää

(-) -ebomysiini B on mikrotubulinen (MT) stabiloiva lääke, joka on johdettu luonnollisista limakalvojen bakteereista sorangiumsellulosumista ja on makrolidin anti-kasvaimen tekijä. EPOB: lla ja EPOA: lla on samanlaiset biologiset ominaisuudet. EPOB oli kuitenkin 10 kertaa tehokkaampi kuin EPOA MDR-soluissa (IC 50=2 nmformDrccrf-CEM/VBL100Cells) P-glykoproteiiniekspressiota vastaan. ( -) -eberomysiini B on samanlainen kuin paklitakseli ja voi korvata paklitakselin solujen kasvussa. EPOB johtaa solusyklin pidätykseen (ic 50=3. 5nm).

Turvatiedot

WGK Saksa 3

Tullikoodi: 29419090

Suositut Tagit: Epothilone B -tuumorilääkkeet, Kiina Epothilone B -tuumorilääkkeiden toimittajat