Tuotteiden kuvaus
Englanninkielinen nimi: rapamysiini
CAS -numero: 53123-88-9
Molekyylinen kaava: C51H79NO13
Molekyylipaino: 914,17
Einecs -numero: 610-965-5
Aiheeseen liittyvät luokat:
raaka lääke; immunosuppressantti; Tieteellinen tutkimusreagenssi; Käymisluokka; Antibioottien luokka; Pienimolekyyliset estäjät, luonnolliset tuotteet; Farmaseuttinen sovellusliittymän; akridiini; välituote; Pienimolekyyliset estäjät; raaka -aine; antibiootti; Perinteinen kiinalainen lääketieteen hallintatuote; Analyyttiset standardit; kasviuutteet; valvontaartikkeli; biokemiallinen reagenssi; Lääketieteelliset välituotteet; Mikrobien metaboliitit; Hyvä kauppias laatu; rapamysiini; Tuumorin vastaiset lääkkeet ja immunosuppressiiviset aineet; estäjä; kemiallinen reagenssi; Analyyttiset reagenssistandardit; antineoplastinen; Kemialliset tuotteet-orgaaniset kemikaalit; Materia Medica; Lääke- ja kemianteollisuus; Solubiologiset reagenssit; Materia Medica; Vakiotuotteet-perinteinen kiinalainen lääketieteen standardituotteet; Synteettinen materiaali välituote; Activefarmaseutcalingsent; Immunosuppressantti; Allinhichemicalbookbitorit; Estäjät; Välituotteet ja falechemikaalit; Lääkkeet; Sytokiiniengnaali; Signalointi; API; Chiralreagents; Heterosyklit; Estäjä; Vivactil; antibiootti; 11; kemiallinen raaka -aine; Kemiallinen reagenssitieteellinen tutkimusreagenssi; Muut kemialliset tuotteet; ANTTIRUG -Väliaine; Muut luokat; Hienot kemialliset tuotteet; Yleiset biokemialliset reagenssi-antibiootit; reagenssi; Kit-soluanalyysisarja; Everolimus -epäpuhtaudet; kemiallinen reagenssi; 53123-88-9; Biologinen puskurisarja; Päätuotteiden etu
Mol -tiedosto: 53123-88-9. Mol
Rakenteellinen kaava:
Rapamysiinin luonne
Sulamispiste: 183-185 c
Kiehumispiste: 799,83 C (karkeastimaalinen)
Erityinen kierto: D 25-58. 2 (metanoli)
Tiheys: 1.0352 (karkeastimaalinen)
Höyrynpaine: 0. 56 HPA (20Chemicalbook C)
TAKKAUKSET: 1,5280 (arvio)
Flash -kohta: 87 c
Tallennusolosuhteet: -20 c
Liukoisuus: etanoli: liukoinen, 2 mm
Morfologia: Ratkaisu voi tulla pimeä varastoinnin aikana
Aciity -kerroin (pk a): 1 0. 40 ± 0,70 (ennustettu)
Väri: Väritöntä keltaista
Veden liukoisuus: Liukenee DMSO: hon nopeudella 50 mg/ml tai metanolia nopeudella 25 mg/mlsoleble alkoholissa, dimetyylisulfoksidissa ja dimetyylimuodossa. Liukenematon veteen.
Herkkyys: Kosteusherkkä/valoherkkä/hygroskooppinen
Merck: 14 8114
Stabiilisuus: DMSO- tai etanoliliuos -20 C: ssä voidaan tallentaa enintään 2 kuukautta.
CAS -tietokanta: 53123-88-9 (CAS -tietokantaviite)
Rapamysiinin käyttö- ja synteesimenetelmä
Immunosuppressantti
Rapamysiini (RAPA) on uusi makrolidi -immunosuppressoriaine, joka on valkoinen kiinteä kide, jonka sulamispiste on 183-185 aste, lipofiilinen, liuennettu metanoliin, etanoliin, asetoniin, kloroformiin ja muihin orgaanisiin liuottimiin, erittäin lievästi liukenevat veteen ja melkein puristamattomana eettinsä. Jo 1970 -luvulla kehitettiin aluksi alhaisen myrkyllisyyden sienilääkkeinä, joita löydettiin vuonna 1977 immunosuppressiivisella vaikutuksella, vuonna 1989 aloitti RAPA: n uusien lääkkeiden elinsiirtojen hylkäämisen hoidossa eläinkokeista ja kemikaalikirjavaikutuksen kliinisestä soveltamisesta, on hyvä parantava vaikutus, alhainen toksisuus, ei rengasmyrkyllisyyttä uusien immunosuppress -agekseiden. Sitä käytetään nyt usein immuunijärjestelmän huoltolääkkeenä (erityisesti munuaistensiirto) hitaasti immuunijärjestelmän hylkäämiseen elinsiirron jälkeen, mutta tutkijat löysivät äskettäin toisen käytön: Alzheimerin taudin (Alzheimerin taudin hoitamiseksi). Heidän kiinnostuksensa rapamysiinin pääainesosa löytyy myös pääsiäisaaren eristetyllä maaperällä, ja uudet kokeet osoittivat puutteen palauttavan.
Rapamysiini on makrolidiantibiootti, jolla on samanlainen rakenne kuin Plector (FK5 0 6), mutta sillä on hyvin erilaiset immunosuppression mekanismit. FK506: lla on T-lymfosyyttien lisääntyminen G0: sta G1-vaiheeseen, kun taas RAPA estää signalointia erilaisten kemiallisen kirjan sytokiinireseptoreiden kautta ja estää T-lymfosyyttien ja muiden solujen etenemisen S-vaiheeseen verrattuna FK506: een, Rapa estää kalsium-riippuvaisia ja kalsium-itsenäisiä signalointipolkuja, jotka ovat LymfocyTes ja T-Lymfosyyttiä. Lymfosyytit.
Chicagon yliopiston lääketieteelliset tutkijat käyttivät kaupallisesti saatavia rapamysiiniä oraalisia tabletteja ja greippimehua melanooman (yleinen pahanlaatuisuus Euroopassa), parantaen huomattavasti muiden kemoterapialääkkeiden syövän vastaisia vaikutuksia ja siten pidentäen selviytymistä. Tutkimukset ovat osoittaneet, että entsyymit hajoavat rapamysiiniä helposti ruoansulatuskanavaan saapumisen jälkeen, kun taas kemikaalikirjan greippimehu sisältää paljon furanokumariineja, jotka voivat estää rapamysiinin ruoansulatuskanavien entsyymien tuhoamista, jotta se voi parantaa rapamysiinin biologisen saatavuutta. Sanotaan, että varhaisimmat hollantilaiset lääkärit ovat havainneet, että greippimehu vaikuttaa suun imeytymisvaikutuksen parantamiseen, ja nyt Euroopan ja Amerikan maiden lääkärit soveltavat sitä rapamysiinin valmisteluun.
Löydä historia
Rapamysiini (tunnetaan myös nimellä "Sirolimus") on toissijainen metaboliitti, jonka maaperän streptomyketit erittyvät ensin vuonna 1975. Sen kemiallinen rakenne kuuluu "Chemicalbook Ester" -yhdisteeseen. Rapamysiinin käymisen ja monimutkaisen uuttamisprosessin alhaisen saannon vuoksi amerikkalainen kotitalouskemikaaliyhtiö on kehittänyt ja luetellut tuotteen vuoteen 1999 saakka, ja sen jälkeen listattiin yli kymmenessä maassa Euroopassa ja Yhdysvalloissa.
Tuolloin elintarvike- ja lääkehallinto (FDA) hyväksyi rapamysiinin ei antimikrobisena, vaan "immunosuppressanttina". Tämä johtuu siitä, että rapamysiinillä on voimakkaita immunosuppressiivisia vaikutuksia kliinisissä tutkimuksissa, jotka korvaavat syklosporiinin kemikaalikirjan, jota on tunnettu yli 30 vuotta. Lisäksi verrattuna syklosporiiniin, rapamysiiniin oraaliseen nesteeseen annetaan pienemmällä annoksella (vain 2 ~ 3 mg aikaa), sillä on voimakkaampi anti-hyljinnänvaikutus ja vähemmän sivuvaikutuksia. Siksi rapamysiinistä on nopeasti tullut yleinen oraalinen immunosuppressiivinen aine elinsiirroissa ympäri maailmaa sen käynnistämisen jälkeen.
Kohdennetut aineet syöpähoidossa
Viime vuosina tutkimuksissa on havaittu, että rapamysiinin (MTOR) tavoite solunsisäisenä kinaasina sen johtavuusreitin poikkeavuudet voivat aiheuttaa erilaisia sairauksia. MTOR: n kohdennettuna estäjänä rapamysiini kykenee käsittelemään tiiviisti tälle reittiä, mukaan lukien munuaisten, imusolmukkeiden, keuhkojen, maksan, rinnan, neuroendokriinisen karsinooman ja mahalaukun syövän. Erityisesti LAM: n (lymfangiomyomatoosin) ja TSC: n (tuberous skleroosi) hoitoa on ilmeisempi, ja LAM: tä ja TSC: tä voidaan pitää myös jossain määrin neoplastisina tauteina.
Sivuvaikutus
Rapamysiinillä (RAPA) on samanlaiset sivuvaikutukset kuin FK506. Sivuvaikutusten on havaittu olevan annosriippuvaisia ja palautuvia. RAPA: n terapeuttisella annoksella ei ole havaittu olevan merkittävää munuaistoksisuutta ilman ikenen hyperplasiaa. Tärkeimpiä myrkyllisiä sivuvaikutuksia ovat: päänsärky, pahoinvointi, huimaus, epistaksi ja nivelkipu. Epänormaaleihin laboratoriokokeisiin sisältyi: trombosytopenia, leukosytopenia, vähentynyt hemoglobiini, hypertriglyseridemia, hyperkolesterolemia, hyperglykemia, kohonnut maksan entsyymi Chemicalbook (SGOT, SGPT), kohonnut jäähdytys dekydraasi, hypokaalia Silmäluomen turvotus, ja syyn alemmalle plasmafosfaattitasolle uskotaan olevan fosfaatin pitkäaikainen erittyminen autotransplantoiduissa munuaisissa RAPA-pohjaisella immunosuppressiivisella terapialla. Kuten muutkin immunosuppressiiviset tekijät, RAPA: lla on lisääntynyt tartuntamahdollisuus, ja erityisen ilmoitettu taipumus lisätä keuhkokuumetta, mutta muiden opportunististen infektioiden esiintyminen ei eroa merkittävästi CSA: sta.
Käyttää jtk
Immunosuppressantti
Käyttää
Streptomyces hygroscopicuksesta eristetty trienimakrolidi -antibiootti, antirestenoottinen. Sirolimus (LNN/Usan), joka tunnetaan myös nimellä rapamysiini, on anumramusuppressanttilääke, jota käytetään estämään hyljinnän elinsiirrossa; Se on erityisen hyödyllinen munuaisensiirtoissa
Makrolidin immunosuppressanttiperheen jäsenet. FRAP -estäjä. Sitoutuu rapamysiinin (MTOR) kohdemolekyylin kohdemolekyyliin ja estää. Voimakas immunosuppressantti, jolla on syöpälääke.
Turvatiedot
Hazmat Signs xi, xn, f
Vaara -luokan koodi 36 / 38-36-20 / 21 / 22-11
Turvallisuusohjeet: 22-24 Chemicalbook / 25-37 / 39-26-36 / 37-16
Vaarallisten tavaroiden kuljetus nro UN16483 / PGII
Wgkgermany2
RTECS NO: VE6250000
Spontaani palamislämpötila: 301 C
Tullikoodi: 2: 9349990
Myrkylliset ainetiedot: 53123-88-9 (HazardoOusSubstancchemicalBookData)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2500oraalisesti (Vezina)
Suositut Tagit: Sirolimus- tai rapamysiini -makrolidiantibioottien immunosuppressantit, Kiinan sirolimuusi tai rapamysiini -makrolidi -antibiootit immunosuppressantit toimittajat
