Tirzepatide -hypoglykeemiset lääkkeet

Englanninkielinen nimi: Tirzepatide
CAS -numero: 2023788-19-2
Molekyylinen kaava: C225H348N48O68
Molekyylipaino: 4813
Einecs -numero: 200-001-8

Luokka
Polypeptidi; Pienimolekyylin estäjä; Luettelopeptidi; Polypeptidi; Lääkepolypeptidi; Kauneuspolypeptidi; Lääkepeptidi; Farmaseuttiset raaka -aineet; Muut; Uusia tuotteita; Sovellusliittymät; API; Belka -niitti
Mol -tiedosto: 2023788-19-2. Mol
 

Rakenteellinen kaava:

Tilpotidin ominaisuudet

Varastointi: Säilytä -20 aste

Liukoisuus: liuennut dimetyylisulfoksidiin

Muoto: Kiinteä

Väri: valkoinen beige

Sekvenssi: Tyr- {AIB} -glu-gly-thr-phe-thr-ser-asp-tyr-ser-iln- {aib} -leu-asp-lys-eile-ala-gln- {diacid-c 20- g Amma-glu- (aeea) 2- lys} -al-phe-val-gln-trp-leu-eile-ala-gly-gly-pro-ser-ser-gly-ala-pro-pro-pro-ser-nh2

Hypoglykeemiset lääkkeet

Tirzepatidi (tirzepatidi) on uusi glukagonin kaltainen peptidi -1 -reseptori (GLP -1) ja glukoosista riippuvainen insuliinia stimuloiva polypeptidi (GIP, joka tunnetaan myös nimellä Dastric estävä polypeptidi) kaksois-reseptoriagonisti, joka on annettu kerran viikossa. Sekä GLP -1 että GIP kuuluvat indretiiniin, joka on maha -suolikanavan limakalvon erittämä polypeptidi. Entinen voi sitoutua saarekesolujen reseptoreihin ja stimuloida saarekemikemiallisen kirjan eritystä, mikä tuottaa hypoglykeemistä vaikutusta, viivästyttäen mahalaukun tyhjentämistä ja estäen ruokahalua, säätäen siten kehon painoa. Jälkimmäisellä on funktio mahapapon, pepsiinin erityksen estämiseksi, insuliinin vapautumisen stimuloimiseksi, mahalaukun peristaltiksen estämiseen ja tyhjentämiseen, ja se voi täydentää GLP: n -1 reseptoriagonistin vaikutusta. Tirzepatidi yhdistää kahden insuliinia edistävän lääkkeen vaikutukset yhdeksi molekyyliksi ja edustaa uutta lääkkeitä tyypin 2 diabeteksen hoitoon.

Molekyyli koostuu 39 aminohapon peptidirunkosta ja sivuketjusta Lys20: lla. 39 aminohaposta 37 on luonnossa esiintyviä (tai koodattuja) ja kaksi ei ole luonnollisesti esiintyviä, ei-koodaavia amino-isobutyrinen happotähteitä asemissa 2 ja 13.

Käyttää

Tirzepatidilla on samanlainen sekvenssi kuin semaglutidilla, ja sekvenssin Lys -sivuketjussa on PEG -modifikaatio, joka on polypeptidin funktionaalinen ryhmä, ja se voi lisätä sekvenssin veden liukoisuutta. Tirzepchemicalbootidin pääfysiologinen toiminta on glukoosiriippuvainen insuliinin ravitsemuspolypeptidi (GIP) ja glukagonin kaltainen peptidi -1 (GLP -1) -reseptorin kaksoisagonisti, jota kehitetään tyypin 2 diabetesin hoitoon ja on tullut kliiniseen vaiheeseen.

Turvallisuus

Tilpotidin turvallisuusprofiili on samanlainen kuin muiden indretiinilääkkeiden. Seitsemän satunnaistetun kontrolloidun tutkimuksen metaanalyysi osoitti, että telpotidilla oli huomattavasti suuremmat maha-suolikanavan reaktiot (kuten pahoinvointi, ripuli ja ummetus) kuin Amicalbook, mutta suurin osa oli lievää tai kohtalaista. Muut haittavaikutukset, erityisesti hypoglykemia, eivät olleet merkittävästi erilaisia ​​kahden ryhmän välillä. Lyhyen listausajan takia todellinen turvallisuus on kuitenkin näytettävä luettelon jälkeen.

Hypoglykeeminen ja painonpudotusvaikutukset

Ylitystutkimukset ovat sarja suuria kliinisiä satunnaistettuja kontrolloituja tutkimuksia, jotka on suunniteltu arvioimaan telpotidin tehokkuutta ja turvallisuutta potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus (T2DM). Head to Head -vertailu Semaglutide Surpass 2 [1] on mielenkiintoisin, vertaamalla tipotide 5mg (n =470), 1 0 mg (n =469) ja 15 mg (n =469) semaglutide 1mg (n =468) for semaglutide-kemialaan. Telpotidi vähensi HbA1c: tä keskimäärin 2,0%, 2,2%ja 2,3%verrattuna HbA1C: n lähtötasoon (8,3%), kun taas Semaglutidi vähensi HbA1c: tä keskimäärin 1,9%. Painonpudotuksen suhteen telpotidi johti keskimääräiseen painonpudotukseen 17, 21 ja 25 kiloa verrattuna lähtöpainoon (207 kiloa) verrattuna Semaglutidin 13 kiloon. Koe osoitti, että tilpotidi osoitti parempaa hypoglykeemistä ja painonpudotusta kuin semaglutidi.

Toisessa suuressa tutkimuksessa otettiin 2 539 aikuista, joilla oli vähintään yksi liikalihavuuskomplikaatio (lukuun ottamatta diabetestä), jolla on kehon massaindeksi (BMI), joka on suurempi tai yhtä suuri kuin 30 kg/m2 tai suurempi tai yhtä suuri kuin 27 kg/m2. Kaikki koehenkilöt jaettiin satunnaisesti tipotidikemikaalikirjaon5mg, 10 mg, 15 mg ja lumelääkeryhmiin yhtä suuressa osassa. Tulokset osoittivat, että kunkin ryhmän ruumiinpaino laski vastaavasti 16,1 kg, 22,2 kg, 23,6 kg ja 2,4 kg, 72 viikossa [2]. Tilpotidin painonpudotusvaikutus on verrattavissa painonpudotuksen leikkaukseen.

Polypeptidi

Tilpotidilla on samanlainen sekvenssi kuin semaglutidi. Sekvenssin Lys -sivuketjussa on PEG -modifikaatio, joka on polypeptidin funktionaalinen ryhmä ja joka voi lisätä sekvenssin veden liukoisuutta. Telpotidin tärkein kemikaalikirja Fysiologinen toiminta on glukoosista riippuvainen insuliinin ravitsemuspolypeptidi (GIP) ja glukagonin kaltainen peptidi -1 (GLP -1) reseptori kaksois agonisti, jota on kehitetty tyypin 2 diabetian hoitoon ja on tullut kliiniseen vaiheeseen.

Viitekaadun standardi

Ulkonäkö: Valkoinen jauhe

Puhtaus (HPLC): suurempi tai yhtä suuri kuin 95. 0%

Etikkahappopitoisuus: 5. 0% ~ 12. 0%

Kosteussisältö: vähemmän tai yhtä suuri kuin 8. 0%

Peptidipitoisuus: suurempi tai yhtä suuri kuin 7 0. 0%

Aminohappokoostumuksen analyysi: vähemmän tai yhtä suuri kuin ± 10%

Suositut Tagit: Tirzepatide -hypoglykeemiset lääkkeet, Kiina Tirzepatide Hypoglykeemiset lääkkeet toimittajat