Rocuroniumbromidi luurankojen lihaksen rentouttaja

Englanninkielinen nimi: rocuroniumbromidi

CAS -numero: 119302-91-9

Molekyylinen kaava: C32H53BRN2O4

Molekyylipaino: 609,68

Einecs -numero: 601-597-6

Luokka

Lihasrelaksantit; Huumeet; Huumeet; Lääketiede ja biokemia; Raaka -aineet; Pienimolekyylin estäjä; Farmaseuttiset raaka -aineet; Muut tieteelliset raaka -aineet; Hermosignaali; Biokemiallinen reagenssi; Välituotteet ja hienot kemikaalit; Asetyylikoliinireseptori; Heterosyklit; Steroidit; Kemiallinen kirja steroidi ja hormoni; Isomeerien epäpuhtaudet; Lääkkeiden välituotteet; 1; Lääketieteelliset raaka -aineet; Kemianteollisuus; Farmaseuttiset raaka -aineet; Ainesosat; Lääke-, torjunta -aine- ja väriaineiden välituotteet; Kemialliset raaka -aineet; Tavanomaiset tuotteet; Kemiallinen reagenssi; Epäpuhtausviite; Kotitalouskemikaalit; Muut; Ohjaustuote; Lääkkeet; Sovellusliittymät; 119302-91-9; API

Mol -tiedosto: 119302-91-9. Mol

Rakenteellinen kaava:

Rocuroniumbromidin ominaisuudet

Sulamispiste: 162-1640 c

Tietty kierto: D 20+18. 7 astetta (c =1. 03inchcl3)

Varastointiolosuhteet: hitausmosfääri, 2-8 aste

Liukoisuus: Kemikaalikirjan liukoisuus on 100 mg/ml vedessä, kirkas, vaaleankeltainen

Muoto: Kiinteä

Väri: valkoinen tai keltainen

Veden liukoisuus: H2O: 100 mg/ml, kirkas, Lightyellow

Merck: 14 8246

Stabiilisuus: Hygroskooppisuus

Inchikey: OYTJKRAYGYRUJK-FMCCZJBLSA-M

CAS -tietokanta: 119302-91-9 (CAS -tietokantaviite)

Ei-depolarisoiva lihasrelaksantit

Rocuronium-bromidi, pancuroniumbromidi, vcuroniumbromidi, atracuronium ja pipecuronium ovat useita ei-depolarisoivia lihasrelaksantteja, joita tällä hetkellä käytetään kliinisessä käytännössä yleisesti kliinisessä käytännössä. Rocuroniumilla on nopein vaikutus ja se voi tarjota ihanteelliset lihaksen rentoutumisolosuhteet 60 ~ 90 -luvulla. Ei-depolarisoiva kemiallinen kirja ei muuta motorisen päätylevyn kolinergisen reseptorin kalvopotentiaalia sitoutumisen jälkeen, vaan estää asetyylikoliinin sitoutumisen reseptoriin, mikä johtaa lihasten rentoutumiseen. Ennen lihasten rentoutumisen alkamista tämä agenttiluokka ei tuota lihaskuitujen kimppujen supistumisen aiheuttamaa lihasten nykimistä, samoin kuin lihasrelaksanttien depolarisoivia.

Rocuronium -bromidi on vcuroniumbromidin johdannainen ja sillä on sama vaikutus, mutta se on vain 1/7 sen lujuudesta. Vaikutus on nopea laskimonsisäisen injektion jälkeen, intubaatio voidaan suorittaa 6 0 - 9 0 sekunnissa, ja vaikutus kestää 30–40 minuuttia. Sillä ei ole selvää vaikutusta autonomiseen hermoon ja sydän- ja verisuoniin, mutta se voi vähentää silmänsisäistä painetta, histamiinin vapautumista ja sympaattista ganglionin estovaikutusta. Sitä käytetään usein endotrakeaaliseen intubaatioon klinikalla, ja sitä voidaan käyttää myös lihasten rentoutumisen ylläpitämiseen erilaisissa leikkauksissa. Intubaatio suoritettiin yhdellä injektiolla 0,6 mg/kg ja ylläpitoannoksella 0,15 mg/kg. Tällä tuotteella voi olla allerginen reaktio muiden lihasrelaksanttien kanssa, tulisi käyttää varoen. Maksan ja munuaisten vajaatoiminta, vanhukset varovaisesti.

Yllä olevat tiedot ovat laatineet Andy of Chemicalbook

Farmakologinen vaikutus

Neuromuskulaarinen liitäntä sisältää motoriset hermopäätteet ja motoriset päätylevyt. Fysiologisissa olosuhteissa, kun hermoimpulssi siirretään motorisiin hermopääteisiin, moottorihermopäätteissä olevat vesikkeleet sulautuvat hermosolujen kanssa ja vesikkeleissä oleva asetyylikoliini. Asetyylikoliinin poistumisen jälkeen hermopääteistä kemiallinen kirja sitoutuu asetyylikoliinireseptorin kanssa motorisessa päätylevyssä, mikä tekee ionikanavasta auki ja natriumionivirtaus sisällä, mikä johtaa lihassolujen depolarisaatioon. Laukaisee lihasten supistumisen. Lihasrelaksantit voidaan jakaa depolarisoiviin ja ei-depolarisoiviin lihasrelaksantteihin niiden eri tavoin häiritä hermoimpulsseja neuromuskulaarisessa sitoutumiskohdassa.

Rocuroniumbromidi on ei-depolarisoiva neuromuskulaarinen salpaaja, jonka kemiallinen rakenne on samanlainen kuin Vecuronium ja Pancuronium. Kuten muutkin ei-depolarisoivat lääkkeet, se sitoutuu kilpailukykyisesti koliinireseptoreihin motoristen hermojen päätteiden synapsissa asetyylikoliinin vaikutusten antagonisoimiseksi. Lääkkeen vaikutus on nopea, mutta hitaampi kuin sukkinkoliinin ja turvallinen alue on suuri, toiminta -aika on pitkä ja annosriippuvuus on. Ei-depolarisoivista neuromuskulaarisista salpaajista Rocuroniumilla on nopein alkamisaika, joka tarjoaa erinomaiset intubaatioolosuhteet 60-luvun laskimonsisäisen injektion jälkeen. Vaikka alkamisaika on hiukan pidempi kuin Sockine Chemicalbook -koliinilla, se on kaksi kertaa nopeampi kuin Vecuronium ja Carcinine. Siksi rocuroniumbromidi voidaan korvata sukkinkoliinilla nopean endotrakeaalisen intubaation aikana. Sukinkoliinilla on kuitenkin lyhyt kesto (yleensä alle 10 minuuttia), kun taas tämä tuote kestää vähintään 30 minuuttia, samanlainen kuin vcuronium ja carsiniini tässä suhteessa. Verrattuna muihin lihasrelaksantteihin, rocuroniumilla on heikompi estävä vaikutus motorisiin hermopäätteisiin kuin D-tubocura-kloridi ja pancuronium, mutta se on samanlainen kuin Vecuronium. Laskimonsisäinen anestesia ei vaikuta tämän tuotteen neuromuskulaariseen estovaikutukseen, eikä se vaikuta toimintaprosessiin.

Puoli efektiivinen annos (ED5 0) ja 95%: n tehokas annos lapsille ovat vastaavasti 17 0 ja 303ug/kg. 600ug/kg injektoinnin jälkeen 90%: n ja 100%: n neuromuskulaarisen salpaajan alkamisaika oli vastaavasti 0,8 ja 1,3 minuuttia. Neuromuskulaarisen johtavuuden 25%: n palautumiseen tarvittava aika on 27 minuuttia. Vanhuksilla (yli 70 vuotta vanha) alkamisaika oli samanlainen kuin nuorten, mutta vaikutuksen kesto jatkui, ja plasman kemikaalikirjan poistoaste ja jakauman tilavuus väheni. Munuaistensiirtopotilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, tämän tuotteen jakautumis- ja eliminaation puoliintumisaika on pidempi kuin tavallisten ihmisten, mutta neuromuskulaarisen injektion estämisen aikaa ei vahvistettu. Kun injektio oli 0,6 mg/kg, neuromuskulaarisen salpaajan alkamisaika maksakirroosipotilailla oli pidempi kuin normaaleilla ihmisillä (158s ± 56s vs. 108s ± 36s) ja eliminaation puoliintumisaika oli vastaavasti 97 minuuttia ± 37 minuuttia ja 88 minuuttia ± 18min.

Farmakokinetiikka

Laskimonsisäisen injektion jälkeen plasman konsentraatio-ajan suhde osoitti kolme eksponentiaalista vaihetta keskimääräisen puoliintumisajan 73 (66-80) minuutin ja vakaan tilan tilavuuden 203 (119-214) ml/kg. Plasman puhdistuma oli 3,9 (± 1,3) ml/kg/min. Kontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet vähentyneen plasman puhdistuman vanhemmilla aikuisilla ja maksasairauksilla tai munuaisten vajaatoiminnalla, mutta useimmissa tutkimuksissa ei ole osoitettu tilastollisesti merkitseviä muutoksia. Maksasairauksien potilaiden eliminointi-puoliintumisaika pidennettiin keskimäärin 30 minuuttiin. Tämän tuotteen tärkein eliminointireitti on sapen tyhjennys. Muutamassa tunnissa 30–40% annoksesta erittyy sapen läpi alkuperäisessä muodossaan.

Osoitus

Rocuroniumia käytetään apulaisena endotrakeaalisen intubaation yleiseen anestesiaan anestesian rutiininomaisen induktion aikana lihasten rentoutumisen ylläpitämiseksi leikkauksen aikana.

Kliininen arviointi

Nukutuilla potilailla rocuronium on 6–8 kertaa heikompi lihaksen rentoutumisessa kuin Vecuronium ja Atracuronium, mutta vaikutus on nopeampi. Yleensä 0. 5 ~ 0}. Verrattuna sukkinyylikoliiniin, tämän tuotteen vaikutus on nopeampi, ja myös kliininen vaikutusaika on huomattavasti pitkäaikainen.

Asiat tarvitsevat huomiota

Tämä tuote voi halvata hengityksen, ja tämän lääkkeen käyttävien potilaiden tulisi käyttää keinotekoista hengitystukea, kunnes spontaani hengitys on toipunut kokonaan. Koska tätä tuotetta käytetään aina yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, pahanlaatuista hypertermiaa voi esiintyä jopa ilman tunnettua indusoivaa lääkettä anestesian aikana. Siksi lääkäreiden tulisi tuntea sen varhaiset merkit, tehdä selkeä diagnoosi ja kyetä hoitamaan pahanlaatuisia hypertermia ennen anestesiaa. Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että rocuroniumbromidi ei ole pahanlaatuisen hypertermian saostuminen.

Kemiallinen ominaisuus

Kiteytyminen, sulamispiste 161 ~ 169 astetta. [] D 20+18. 7 astetta (c =1. 03, kloroformi).

Käyttää

Lihasrelaksantit. Ei-depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat. Käytetään vierekkäin yleisanestesian ja rutiininomaisen henkitorven intubaation aikana potilaissa ja avohoidossa, se voi rentoutua luuston lihaksia leikkauksen ja mekaanisen ilmanvaihdon aikana.

Luurankojen lihasrelaksantit (ei-depolarisoiva)

Lihasrelaksantit. Ei-depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat. Käytetään lisälaitteena systeemiseen Mazuiin ja rutiininomaiseen henkitorven intubaatioon potilailla ja avohoidossa luurankojen lihaksen rentouttamiseksi leikkauksen ja mekaanisen ilmanvaihdon aikana.

Tuotantomenetelmä

(2, 3, 5, 16, 17) -2, 3, 16, 17- diepoksi-androstani -17- OL-asetaatti (I) ja tetrahydropyrrole-vesiliuos refluksoitiin 1H: lle 17- kemikaalikirjan ketone (ⅱ) ja natriumborohydridien saamiseksi. metanoli ja pelkistetty yhdisteeksi (ⅲ). Ja morfiinin vesipitoinen liuos oli reflow 3D: lle yhdisteen (ⅳ) saamiseksi. Osittain asetyloitu ja reagoi sitten allyylibromidin kanssa tuotteen tuottamiseksi.

Turvatiedot

WGK Saksa: 3

Tullikoodi: 2934990002

Suositut Tagit: Rocuronium -bromidi luurankojen lihaksen rentouttaja, Kiina rocuroniumbromidi luurankojen lihaksen rentouttajat toimittajat