Rituximab hoitaa autoimmuunisairauksia ja syöpää

Englanninkielinen nimi: rituksimabi
CAS -numero: 174722-31-7
Molekyylinen kaava: C6416H9874N1688O1987S44
Molekyylipaino: 0
Einecs no.:
Aiheeseen liittyvät luokat: biokemialliset reagenssit-proteiini; huumeiden aine; MAb 18; lääkkeen aine ja välituotteet; kemialliset reagenssit
Mol -tiedosto: Mol -tiedosto
Perustuslaillinen kaava:

Rituximabstorage -luonne
Edellytykset: Säilytä osoitteessa -80 c
Muoto: Neste
Väri: Väritön tai vaaleankeltainen
 

Lyhyt esittely

Rituximab-antigeenitutkimuksen lääkkeen kauppanimi (Mabthera) on kehittänyt Genentech Company, anti-CD20 ihmisen / hiiren kimeerinen monoklonaalinen vasta-aine (hiirellä CD20-monoklonaalista vasta-aineen kemiallinen kirjamuuttuja ja ihmisen IgG 1 -vasta-aineiden vakio-alueen FC-fragmentti), päämekanismi on CD20-positiivisten B-solujen päämekanismi, on päämekanismi on CD20-positiivisten B-solujen. "syyllinen"). Tällä hetkellä Kiinassa on jo kotimaisia ​​geneerisiä rituksimab -lääkkeitä.

Farmakologiset vaikutukset ja niiden vaikutukset

Mekanismin rituksimabi on spesifinen B-soluja vastaan ​​kimeerisiä hiiren ihmisen monoklonaalista vasta-ainetta ja ekspressoitu vain B-soluissa ja kypsissä B-soluissa, jotka pistävät CD20-tunnistuksen ja spesifisen sitoutumisen, erittäin kohdennuksen sytotoksisen, proproliferatiivisen vaikutuksen ja indusoivat apoptoosin jatkuvan kemikaalikirja-solujen kulutuksen estämiseksi. Koska CD20 ei esiinny hematopoieettisissa kantasoluissa, normaaleissa plasmasoluissa ja muissa normaaleissa kudoksissa, rituksimabi voi tehokkaasti välttää laajan immunosuppression ja sillä on korkea turvallisuusprofiili. Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkehallinto hyväksyi sen ensin ei-Hodgkinin lymfooman hoitoon.

Osoitus

1. Ei-Hodgkinin lymfooma (NHL).
2. Krooninen lymfosyyttinen leukemia (CLL).
3. Nivelreuma (RA): Aikuiset potilaat, joilla on kohtalainen tai vaikea hankittu RA, jotka reagoivat huonosti hoitoon yhdellä tai useammalla TNF -antagonistilla.
4. Wegener -granulooma (WG) ja mikroskooppinen polyvaskuliitti (MPA) yhdistetään aikuisten potilaiden glukokortikoideihin.

Epämiellyttävä vaikutus

1) Lymfoidinen pahanlaatuinen sairaus: NHL: n kliinisten tutkimusten yleiset haittavaikutukset ovat: infuusioreaktiot, kuume, lymfopenia, vilunväristykset, infektiot ja heikkous. Yleiset haittavaikutukset CLL -kliinisissä tutkimuksissa ovat: infuusioreaktiot ja neutropenia.

2) Nivelreuma (RA): Yleiset haittavaikutukset kliinisissä tutkimuksissa: ylähengitysteiden infektio, nenänieluntulehdus, virtsateiden infektio ja keuhkoputkentulehdus. Muita tärkeitä haittavaikutuksia ovat infuusioreaktiot, vakavat infektiot ja sydän- ja verisuonitapahtumat.

3) Wegenerin granulooma (WG) ja mikroskooppinen polyvaskuliitti (MPA): Yleiset haittavaikutukset kliinisissä tutkimuksissa ovat infektio, pahoinvointi, ripuli, päänsärky, lihasspasmi, anemia, perifeerinen turvotus. Muita tärkeitä haittavaikutuksia ovat infuusioreaktiot.

Bioaktiivisuus

Rituximabi (anti-CD20) on kimeerinen anti-CD20-monoklonaalinen vasta-aine, joka sitoutuu B CD20-antigeeniin B-soluissa, joiden sitoutumisaffiniteetti on 5 Nm.MW: 143. 86 kD.

Kohdepaikka

Tavoitearvo

CD20

In vitro -tutkimus

Rituksimabin teho riippuu sen komplementista riippuvaisesta toksisuudesta (CDC), komplementista riippuvaisesta sytotoksisuudesta (CDCC), vasta-aineesta riippuvasta sytotoksisuudesta (ADCC) ja apoptoosin induktiosta. Rituksimabi voi aiheuttaa pahanlaatuisten B -solujen kuoleman in vitro. Toiminnan tehokkuuden lujuus vaihtelee eri kohdennettujen solujen mukaan. In vitro, kemikaalikirjarituaximabin indusoimat solumuutokset olivat: p38Mapk, NF-κ B, ERK 1/2, AKT-anti-apoptoottinen, eloonjäämisen signalointireitin estäminen. Rituksimabi erittäin tehokas eri B-solulinjojen ja pahanlaatuisten B-solujen komplementista riippuvan toksisuuden (CMC) välittämiseksi. CD 20- rituksimabin sitoutumiskyky on pitoisuudesta riippuvainen.

In vivo -tutkimus

Jotkut in vivo -kasvainmallit ovat osoittaneet, että rituksimabin kasvaimen vastainen vaikutus riippuu komplementista (ainakin osittain). Rituksimabi voi kuluttaa B-soluja ja pysyä useita kuukausia, joten kemikaalikirjaa voidaan käyttää tehokkaana ohjelmana B-soluvälitteisten autoimmuunisairauksien hoidossa. Hematologisten kasvainten hoidossa rituksimabia käytetään laajasti ja se on tällä hetkellä lääkekehityksessä useiden autoimmuunisairauksien hoidossa.

Turvatiedot

Myrkylliset ainetiedot: 174722-31-7 (vaarallisten aineiden tiedot)

Suositut Tagit: Rituximab hoitaa autoimmuunisairauksia ja syöpää, Kiinan rituksimabi hoitaa autoimmuunisairauksia ja syövän toimittajia