8615724852682
info@biosynergypharm.com
fiKieli
Fidaxomicin -makrolidi -antibiootit

Fidaxomicin -makrolidi -antibiootit

Englanninkielinen nimi: Fidaxomicin
CAS -numero: 873857-62-6
Englannin synonyymit: Fidaxomicin; 3- (((6- deoxy -4- o- (3, 5- dikloori -2- etyyli -4,, 6- dihydroxybenzoyyli) -2- o-metyyli-bd-mannopyranosyyli) oksi) -metyyli) {{1 5}} (r)-[(6- deoxy -5- c-metyyli -4- o-(2- metyyli -1- oksopropia l) -bd-lyxo-heksopyranosyyli) oxy] -11 (s) -etyyli -8 (s) -Hydroxy -18 (s) -(1 (r) -hydroksietyyli) -9, 13, 15- trimetyloxacyclooctadeca -3, 5 , 9,13, 15- pentaene -2- yksi; opt -80; par -101; r-tiacumicinb; oksacy CLOOCTADECA -3, 5,9,13, 15- pentaen -2- yksi, 3- [[[6- deoxy {6- deoxy { {56}} o- (3, 5- dikloori -2- etyyli -4, 6- dihydroxybenzoyylchemicic albook) -2- o-metyyli - - d-mannopyranosyyli] oxy] metyyli] -12- [[6- deoxy -5- c-metyyli -4- o-(2- metyyli -1- oksopropyyli) - - d-lyxo- heksapyranosyyli] oxy] -11- etyyli -8- hydroksi -18- [(1r) -1- Hydroksieth YL] -9, 13, 15- trimetyyli-, (3e, 5e, 8s, 9e, 11s, 12r, 13e, 15e, 18S)-; {{97} } (((6- deoxy -4- o- (3, 5- dikloori -2- etyyli -4, 6- d ihydroxybenzoyyli) -2- o-metyyli-bd-mannopyranosyyli) oksi) -metyyli) -12 (R)-[(6- deoxy -5- c-metyyli -4- o-(2- metyyli -1- oxopro pyl) -bd-lyxo-heksopyranosyyli) oksi] -11 (s) -eth; fidaxomicinr-tiacumicinb
Lähetä kysely

Tuotteiden kuvaus

 

Englanninkielinen nimi: Fidaxomicin

CAS -numero: 873857-62-6

Molekyylinen kaava: C52H74CL2O18

Molekyylipaino: 1058,04

Einecs -numero:

Aiheeseen liittyvä luokka:

Fermentoiva; Shanghai Xarui Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Mikrobien metaboliitit; Muut biokemialliset reagenssit; Lääketieteelliset raaka -aineet; Lääke- ja kemianteollisuus; API; Pienimolekyylin estäjät, luonnolliset tuotteet; Makrolidiantibiootit; Farmaseuttiset raaka -aineet; Estäjät; FidaxomicinAndImpuraties; Antibiootti; Sovellusliittymät; Estäjä; Lääketieteelliset raaka -aineet; Tieteellisen tutkimuksen reagenssi; Farmaseuttiset raaka -aineet tieteellistä tutkimusta varten; Farmaseuttiset raaka -aineet; Kemialliset reagenssit - tutkimusreagenssit; Muut luokat; Vakiotuotteet; Raaka -aineet; Tieteellisen tutkimuksen raaka -aineet; Kemialliset raaka -aineet; Kemiallinen reagenssi

Mol -tiedosto: 873857-62-6. Mol

 

Rakenteellinen kaava:

1

 

Ei-daramysiinin ominaisuudet

Sulamispiste: 161 astetta

Kiehumispiste: 1 0 46,4 ± 65,0 astetta (ennustettu)

Tiheys: 1.33

Tallennusolosuhteet: 2-8 aste

Liukoisuus: liukoinen kloroformissa (hieman lämmitetty), DMSO (hieman lämmitetty), metanolia (hieman lämmitetty)

Happamuuskerroin (PKA): 5. 0 9 ± 0,35 (ennustettu)

Muoto: Jauhe

Väri: Valkoinen tai melkein valkoinen

Biologinen lähde: (ActinoplanesDeccanensis)

Inchikey: Hrdfanqmscfnsu-kltyaodhna-n

 

Fedamysiinin käyttö ja synteesi

 

Makrolidi -antibiootit

FDA hyväksyi Optimerin kehittämän fidaksomicinin (dificid) 27. toukokuuta 2011. Fedamysiini on makrolidiantibiootti, jolla on uusi vaikutusmekanismi, pääasiassa estämällä bakteerien RNA-polychemicalbook-syntaasia (CDI) nopeaa tuottamiseksi (CDI). Sen CDI -hoito on parempi kuin olemassa olevat lääkkeet. Fedamysiinin turvallisuus ja tehokkuus validoitiin kahdessa suuressa, monikeskuksessa, satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, kontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa. Fedamysiinin yleisiä haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu, päänsärky, vatsakipu ja dysenteria.

 

Kemiallinen ominaisuus

Uinti doksisykliiniin on Deccan -tasangon aktinomycetes (aktinoplansdeccanensis) tai appelsiinioranssi tarkoittaa sporosystin bakteeria (dactyylosporangiumAurantchemicalbookiacum) käymistuote, kuuluu uuteen 18 yuanta -renkaan laktoniyhdisteeseen. Molekyylipaino 1058,04, molekyylinen kaava C32H74C12O18, in vivo voi tuottaa edelleen aktiivista metaboliittia op -1118.

 

Antibakteerisen vaikutuksen mekanismi

Tämä tuote estää bakteerien lisääntymistä sitoutumalla RNA -polymeraasiin. Suurin osa RNA -entsyymeistä koostuu viidestä alayksiköstä, jotka koostuvat ydinkatalyyttisestä entsyymistä (2 'ω). Chemicalbookissa on toinen alayksikkö, joka vastaa promoottorin tunnustamisesta. Koska CD: n alayksikkö on erilainen kuin muut bakteerikannot, toistaiseksi ristikkäisyyttä muiden antimikrobisten aineiden kanssa ei havaittu in vitro.

 

Huumeiden vuorovaikutus

Fedamicin ja sen tärkeimmät metaboliitti, OP -1118, ovat P-glykoproteiinin potkunkuljettajien substraatteja, joita on GI-traktissa. Fedamiciinin vuorovaikutukset P-glykoproteiinisubstraateilla ja niiden estäjillä, samoin kuin CYP450-isoentsyymeillä 3A4, 2C9 ja 2C19. Tutkittuihin lääkkeisiin kuuluivat syklosporiini, digoksiin, midatsolaami, omepratsoli ja varfariini. Vaikka syklospora -kemikaalikirjan yhdistelmä fedamiciinin kanssa melkein kaksinkertaisti fedamiciinin maksimaalisen veripitoisuuden, nämä muutokset eivät olleet kliinisesti merkittäviä, koska pitoisuus oli edelleen NG/ml -alueella. Fedamiciinin farmakokinetiikassa ei tapahtunut muutosta yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. Nykyisen tutkimuksen mukaan fedamiciinia ei tarvitse säätää, kun lääkkeitä, jotka muuttavat P-glykoproteiinin efflux-kuljettajia ja sytokromi P450-isoentsyymejä, käytetään samanaikaisesti.

 

Biologinen toiminta

Fidaxomicin (opt -80, par -101) on kapeaspektrinen makrosyklinen antibiootti, joka estää RNA-polymeraasin σ-alayksiköitä.

 

Kohdepiste

Tavoitearvo

RNA -polymeraasi

 

In vitro -tutkimus

Fidaxomicin estää RNA-polymeraasia sitoutumalla DNA-templaatti-RNA-polymeraasi (RnChemicalbookAP) -kompleksiin ennen kuin avoin RNAP-DNA-kompleksi muodostuu, ts. Ennen transkription alkamista. Seurauksena se estää proteiinisynteesiä. Seurauksena on, että apoptoosi laukaisee alttiissa organismeissa, kuten C.Difficile.

 

In vivo -tutkimus

9 0% organismeista fidaksomisiinin minimin estävä pitoisuus C.difficileä vastaan ​​on 0,9978 - 2ug/ml. Veripitoisuudet alle kvantifioinnin alarajan yhden annoksen tai useiden annosten jälkeen osoittavat, että fidaxomicin ei absorboi systeemistä. Sitä vastoin fidaksomisiinin fekaalipitoisuudet olivat paljon korkeammat ja pitoisuudesta riippuvat. Cmax =2 ChemicalbookHours; Tmax=5. 2 ng/ml; Auc =14 ng • hr/ml. Cmax on 2 tuntia; Tmax on 5,2 ng/ml; AUC =14 nanogrammit • Tunnit /ml. Fidaxomicin voidaan hydrolysoida mahahapon tai suolen mikrohiukkasten avulla pienemmäksi aktiiviseksi metaboliitiksi (OP -1118). Sytokromi -entsyymijärjestelmä ei ole mukana fidaxomicin -aineenvaihdunnassa.

 

Suositut Tagit: Fidaxomicin -makrolidi -antibiootit, Kiina Fidaxomicin -makrolidiantibioottien toimittajat