DXD on estäjän vasta -ainetta sitova lääke

Englanninkielinen nimi: DXD on estäjävasta -ainetta sitova lääke
CAS -numero: 1599440-33-1
Englannin synonyymi:
Dxd; Exatecan -johdannainen; N-[(1s, 9S) -9- etyyli -5- fluoro -2, 3,9,10,13, 15- heksahydro -9- hydroxy -4- metyyl {{}} {}} {}} -4- okso -1 h, 12H-benzo [de] Pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] kinoliini -1- yl] -2- hydroksiasetamidi; Exatecan -johdannainen ADC: lle; Asetamidi, N-[(1s, 9S) -9- etyyli -5- fluoro -2, 3,9,10,13, 15- heksahydro -9- hydroxy -4- metyyli -10 {{{38 40}} dioxo -1 h, 12H-benzo [de] Pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] kinoliini -1- yl] -2- hydroxy-; DXD (Exatecan -johdannainen); OQM5SD32BQ; UNIII-OQM5SD32BQ

Lähetä kysely

Tuotteiden kuvaus

Englanninkielinen nimi: DXD on estäjävasta -ainetta sitova lääke

CAS -numero: 1599440-33-1

Molekyylinen kaava C26H24FN3O6

Molekyylipaino 493,48

Molekyylirakenne:

Liittyvät sytotoksiinien luokat; Vakiotuotteet; Biologinen reagenssi; Kemiallinen reagenssi

Dx -8951 johdannaisominaisuudet

Kiehumispiste 957,9 ± 65. 0 aste (ennustettu)

Tiheys 1,57 ± 0. 1g /cm3 (ennustettu)

Säilytä -20 astetta

Liukoisuus DMSO: 4 0. 0 (Max -pitoisuus mg/ml); 81,06 (MAX -pitoisuus mm)

Morfologinen kiinteä

Happamuuskerroin (PKA) 11,18 ± 0. 40 (ennustettu)

DX -8951 johdannaisten käyttö ja synteesi

Biologinen toiminta

DXD (ADC: n exatecan -johdannainen) on voimakas DNA -topoisomeraasi I -estäjä, jonka IC5 0 on 0,31 μm. Vasta-ainekytkentäisen lääkkeen ADC (DS -8201 a) hyötykuorma, jota voidaan käyttää HER2: n kohdistamiseen.

Kohdepaikka

Topoisomeraasi I 0. 31 μm (ic 50) camptotHecins

In vitro -tutkimus

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

In vivo -tutkimus

DS -8201 a (dxd on hyötykuorma, 10 mg/kg, iv) näyttää voimakkaan vastaisen vastaisen aktiivisuuden 2- positiivisia malleja, joissa on KPL4, Jimt -1 ja Capan -1 ja HER2: n matala-ekspressoiva ST565 ja ST313-mallit HER2 IHC: llä 1+/kala-negatiivinen lauseke.

Suositut Tagit: DXD on estäjävasta -ainetta sitova lääke, Kiina DXD on estäjävasta -ainetta sitova lääkeaineiden toimittajat